减轻噪音厌恶的兽医方法

如十二烷基硫酸钠和其他脂肪酸的硫酸盐；阳离子表面活性剂诸如8-22个碳原子的烷基 胺例如油胺；以及非离子型表面活性剂例如聚山梨醇酯类和泊洛沙姆；8-22个碳原子的脂 肪族一元醇类例如癸醇、月桂醇、肉豆蔻醇、棕榈醇、亚麻醇（linolenyl alcohol)和油醇； 5-30个碳原子的脂肪酸类例如油酸、硬脂酸、亚油酸、棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸和癸酸，及 其醋类例如辛酸乙醋、肉豆蔻酸异丙醋、月桂酸甲醋、六亚甲基棕榈酸醋（hexamethylene palmitate)、甘油单月桂酸酯、聚丙二醇单月桂酸酯和聚乙二醇单月桂酸酯；二乙二醇 单乙基醚（Transcutol);甲醇和其他精油；水杨酸及其衍生物；烷基甲基亚砜类例如癸 基甲基亚砜和二甲基亚砜（DMSO) ;1_取代的氮杂环烷基-2-酮类例如以商标AZONE出 售的1-十二烷基氮杂环-庚烷-2-酮；酰胺类例如辛基酰胺、油酰胺、六亚甲基月桂酰 胺（hexamethylene lauramide)、月桂酸二乙醇酰胺、聚乙二醇3-月桂酰胺、N，N-二乙 基-间-甲苯酰胺和克罗米通（crotamiton);以及与右美托咪啶或美托咪啶相容且具有透 膜渗透促进活性的任何其他化合物。可使用一种或多种上述透膜渗透促进剂。组合物中的 透膜渗透促进剂的量通常是每组合物重量的大约〇. 1至大约20% (w/w)，优选大约0. 2至 大约15% (w/w)，更优选大约0. 5至大约10% (w/w)，这取决于所用的透膜渗透促进剂。
[0049] 优选的透膜渗透促进剂是5-30个碳原子的脂肪酸，特别是肉豆蔻酸异丙酯；5-30 个碳的脂肪酸硫酸盐，特别是十二烷基硫酸钠；和DMS0。十二烷基硫酸钠是特别优选的。
[0050] 在透膜渗透促进剂是十二烷基硫酸钠的情况下，将其以每组合物重量的大约0. 1 至大约5% (w/w)，优选大约0. 2至大约3% (w/w)，适当地是大约0. 5至大约2% (w/w)的 量使用。
[0051] 适合用于本发明凝胶剂组合物的水能混溶的有机共溶剂包括多元醇类或二醇类 例如丙二醇、丁二醇、乙二醇，优选丙二醇；或(: 2-(;烷醇类例如乙醇、异丙醇、正丙醇或丁 醇；或其组合。优选的是非挥发性有机共溶剂，特别是丙二醇。组合物中水能溶合的有机 共溶剂的量通常是每组合物重量的大约5至大约50% (w/w)，优选大约10至大约45% (w/ w)，更优选大约15至大约40% (w/w)例如大约20至大约35% (w/w)。
[0052] 凝胶剂组合物中水的量通常是每组合物重量的大约15至大约90% (w/w)，优选大 约20至大约80% (w/w)，更优选大约30至大约75% (w/w)例如大约40至大约70% (w/ w) 〇
[0053] 根据一优选实施方案，口腔粘膜凝胶制剂每组合物重量包含0. 001至大约0. 2% (w/w)的右美托咪啶、美托咪啶或其药学上可接受的盐，0. 3 - 40% (w/w)的胶凝剂；0. 2 -15% (w/w)的透膜渗透促进剂；5 - 50% (w/w)的水能混溶的有机共溶剂；和30 - 80% (w/ w)的水。
[0054] 根据另一优选实施方案，口腔粘膜凝胶制剂每组合物重量包含0. 005至大约 0. 1% (w/w)的右美托咪啶、美托咪啶或其药学上可接受的盐，1-30% (w/w)的胶凝剂； 0· 5 - 10% (w/w)的透膜渗透促进剂；5 - 50% (w/w)的水能混溶的有机共溶剂；和40 -70% (w/w)的水。
[0055] 根据另一优选实施方案，口腔粘膜凝胶制剂每组合物重量包含0. 005至大约 0. 5% (w/w)的右美托咪啶、美托咪啶或其药学上可接受的盐，10-25% (w/w)的轻丙基纤 维素；0· I - 5% (w/w)的十二烷基硫酸钠；15 - 40% (w/w)的水能混溶的有机共溶剂；和 40 - 70% (w/w)的水。
[0056] 本发明的凝胶剂组合物可任选还包含本领域常用的其他赋形剂例如防腐剂和/ 或抗氧化剂例如苯甲醇、对羟苯甲酸甲酯和对羟苯甲酸丙酯、丁基羟基甲苯或者丁基羟基 苯甲醚；甜味剂；着色剂；矫味剂；缓冲剂；pH调节剂；和增溶剂例如甘油等。
[0057] 优选将本发明组合物从预装注射器以大约0. 05-5ml、更优选大约0. l-2ml、还更 优选大约0. 2-1. 5ml例如0. 5ml的体积经口腔粘膜施用至受试动物。
[0058] 本发明组合物优选包含着色剂。例如，施用后，着色的凝胶剂可容易地与唾液相区 另IJ。如果凝胶剂产品自动物的口中排出，主人将能注意到凝胶剂的大概损失。主人还将容 易注意到产品与他的皮肤接触情况下的任何意外施用。
[0059] 可将组合物以兽用套件的形式提供，所述套件包含本发明的组合物、用于容纳所 述组合物的包装，以及将所述组合物施用至动物特别是狗的口腔粘膜以减轻噪音厌恶的说 明书。优选地，所述包装是施用器例如能施用固定体积的本发明组合物的注射器。注射器 优选是用聚合物材料例如HDPE制备的。适当地，注射器的体积是大约0. 25-6ml，典型地是 大约0. 5-5ml，更典型地是大约l-5ml。例如，可将本发明的组合物包装至lml、2ml、4ml或 5ml HDPE注射器中。
[0060] 通过下面的实施例进一步解释本发明，这不意味着限制本发明的范围。
[0061] 实施例1.右美托咪啶盐酸盐的口腔粘膜凝胶剂
[0062]
【主权项】
1. 用于减轻动物特别是狗的噪音厌恶的方法，其包括向有其需要的受试动物施用有效 量的右美托咪啶、美托咪啶或其药学上可接受的盐。
2. 根据权利要求1所述的方法，其中右美托咪啶、美托咪啶或其药学上可接受的盐经 口腔粘膜施用。
3. 根据权利要求1或2所述的方法，其中右美托咪啶、美托咪啶或其药学上可接受的盐 被以半固体口腔粘膜凝胶剂的形式施用。
4. 根据权利要求3所述的方法，其中半固体口腔粘膜凝胶剂每组合物重量包含 0.001-0.2% (w/w)的右美托咪啶、美托咪啶或其药学上可接受的盐；1-40% (w/w)的胶 凝剂；0. 2 - 10% (w/w)的透膜渗透促进剂；5 - 50% (w/w)的水能混溶的有机共溶剂；和 30 - 80% (w/w)的水。
5. 根据权利要求1-4中任何一项所述的方法，其中受试动物的右美托咪啶的Cmax血浆 值是大约〇? 〇5ng/ml至大约0? 8ng/ml，优选大约0? 15ng/ml至大约0? 6ng/ml，更优选大约 0? 2ng/ml至大约 0? 5ng/ml。
6. 根据权利要求1-4中任何一项所述的方法，其中受试动物的美托咪啶的Cniax血浆 值是大约〇?lng/ml至大约I. 4ng/ml，优选大约0? 3ng/ml至大约I. 2ng/ml，更优选大约 0? 4ng/ml至大约I.Ong/ml。
7. 根据权利要求2-5中任何一项所述的方法，其中右美托咪啶或其药学上可接受的 盐以10yg/m2至200yg/m2的量、优选20yg/m2至180yg/m2的量、更优选30yg/m2至 150yg/m2的量经□腔粘膜施用。
8. 根据权利要求2、3、4或6中任何一项所述的方法，其中美托咪啶或其药学上可接受 的盐以20yg/m2至400yg/m2的量、优选40yg/m2至360yg/m2的量、更优选60yg/m2至 300yg/m2的量经口腔粘膜施用。
9. 用于减轻动物特别是狗的噪音厌恶的化合物，其是右美托咪啶、美托咪啶或其药学 上可接受的盐。
10. 右美托咪啶、美托咪啶或其药学上可接受的盐在制备用于减轻动物特别是狗的噪 音厌恶的药物中的用途。
【专利摘要】本发明涉及用于减轻动物特别是狗的噪音厌恶的方法，其包括向有其需要的受试动物施用有效量的作为活性成分的右美托咪啶、美托咪啶或其药学上可接受的盐。优选将活性成分经口腔粘膜施用，例如以口腔粘膜凝胶剂的形式施用。
【IPC分类】A61P43-00, A61K31-4174
【公开号】CN104797252
【申请号】CN201380053624
【发明人】J·克科宁, M·科尔皮威拉, N·萨伦
【申请人】奥赖恩公司
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2013年10月14日
【公告号】CA2884926A1, EP2906213A1, US20150258067, WO2014060638A1, WO2014060638A8

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