非甾体类抗炎药选择困难？罗贝考昔了解一下！（犬猫）

应用/适应症

罗贝考昔是一种昔布类非甾体抗炎药，许多国家批准犬猫用药。罗贝考昔可选择性抑制COX-2。英国口服产品标示可用于犬慢性骨关节炎以及猫肌骨失常引起的疼痛和炎症。注射产品标示可用于犬矫形或软组织手术，以及猫软组织手术引起的疼痛和炎症。

对犬急性滑膜炎，罗贝考昔与美洛昔康具有同等的镇痛和抗炎作用。对猫的非劣效性试验显示罗贝考昔与酮洛芬具有同等的效力和耐受性，且适口性更好。两组实验的不良反应均为胃肠道反应，包括腹泻和呕吐。

药理学/药效作用

与其他昔布类非甾体抗炎药一样，罗贝考昔是COX-2的选择性抑制剂。COX-2是一种诱导酶，是合成引发疼痛、炎症及发热的包括前列腺素E在内的多种介质所必需的。

体外全血测定显示罗贝考昔对COX-2的选择性是COX-1的140倍（犬）和500倍（猫）。

猫2 mg/kg单次皮下注射罗贝考昔或酮洛芬后不会影响肌酸酐清除率。

药代动力学

犬给药后血药达峰时间约为30 min；食物可降低血药峰值。罗贝考昔可与血浆蛋白紧密结合（>99%），经肝脏代谢，消除半衰期为1.2～1.7h。本品在炎症部位的分布浓度和持续时间都高于血液。研究显示在健康及患有骨关节炎的犬的发炎关节中，罗贝考昔的残留时间都长于血液。本品主要经胆汁排泄（约65%），其余经肾脏排泄。

猫口服给药后血药达峰时间约为30 min，且少量食物不会影响药物吸收。与犬一样，罗贝考昔可与血浆蛋白紧密结合（>99%），经肝脏代谢。消除半衰期约为1.7h。70%经胆汁排泄，30%经肾脏排泄。

禁忌症/慎用/警告

罗贝考昔禁用于有胃肠道溃疡及对其或辅料敏感的病患。患有肝脏疾病的犬也禁用。

有心脏或肾脏功能不全，或有脱水、血容量减少、低血压的犬猫，以及肝脏功能障碍的猫都应谨慎使用。如必须使用，需小心监控。

本品不可与皮质类固醇或其他非甾体抗炎药同时使用。在使用其他抗炎药的情况下再使用罗贝考昔可造成不良反应加剧，因此这些药物给药后至少24h才可再用罗贝考昔。

英国产品标签说明患有胃肠道溃疡，或已知对其他非甾体抗炎药过敏的犬猫在使用时应进行严格的监控。

生产商建议罗贝考昔与其他可影响肾脏血液流量的药物（利尿药、ACE抑制剂）合用应谨慎，应特殊监控。并建议避免与可能有肾脏毒性的药物合用，因为可增加肾脏中毒的风险。

不良反应

对犬进行的上市前临床试验中，胃肠道反应（包括厌食、呕吐、软便、腹泻）是常见的不良反应，但通常反应轻微。一些病例可见血便。

对猫进行的上市前临床试验中，常见短暂轻微的腹泻、软便或呕吐。

由于本品临床使用经验有限，因此不良反应信息可能发生改变。

用药过量/急性毒性

无急性中毒数据。急性用药过量可能引起胃肠道反应，及肾脏和肝脏毒性。对健康成年犬进行的慢性中毒试验【10 mg/(kg·天)，6个月】未显示中毒症状。健康10月龄猫，4 mg/kg（2×）皮下注射2天，10 mg/kg（5×）皮下注射3天未显示中毒症状。

对症支持治疗包括胃肠道黏膜保护剂及强迫利尿。

药物相互作用

以下为已报道的或理论存在的人医临床上非甾体抗炎药相互作用，在兽医临床可能同样具有重要意义：

■血管紧张素转换酶ACE抑制剂（依那普利、贝那普利）：某些非甾体抗炎药可降低ACE抑制剂对血压的作用。

■阿司匹林：可增加胃肠道毒性（溃疡、出血、呕吐、腹泻）的风险。

■皮质类固醇（泼尼松）：可增加胃肠道毒性（溃疡、出血、呕吐、腹泻）的风险。

■地高辛：非甾体抗炎药可提高地高辛血药水平。

■氟康唑：人医上使用可提高塞来考昔的血药水平，对犬也可能影响罗贝考昔。

■呋塞米：非甾体抗炎药可降低其促尿盐排泄和利尿作用。

■高蛋白结合率药物（苯妥英、丙戊酸、口服抗凝血药、其他抗炎药物、水杨酸盐类、磺胺类、磺酰脲降血糖药）：犬、猫的罗贝考昔蛋白结合率很高（>99%），这些药物与罗贝考昔可能发生互相置换，从而提高血药浓度，持效时间，及毒性作用风险。

■甲氨蝶呤：与非甾体抗炎药同时使用可引起严重毒性反应，使用应非常谨慎。

■肾毒性药物（呋塞米、氨基葡糖苷、两性霉素B等）：可提高肾毒性风险。

剂量

犬

用于慢性骨关节炎引起的疼痛和炎症：

1mg/kg（1～2mg/kg）口服，每天1次（每天同一时间）。通常1周可见疗效，若10天仍不见好转可停药。长期治疗可降低剂量。

用于犬形或软组织手术引起的疼痛和炎症：

2 mg/kg，手术前30 min皮下注射。

猫

用于肌骨失常引起的疼痛和炎症：

①1 mg/kg（1～2.4 mg/kg）口服6天，每天1次（每天同一时间）。一般体重2.5～<6kg一片，6～<12kg两片。不可同时喂食，整片给药。

用于慢性骨关节炎引起的疼痛和炎症：

②2mg/kg,手术前30 min皮下注射。

监测指标

①定期检查临床疗效，并询问不良反应；

②基础和定期检查：CB，肝功能，肾功能，电解质，尿液分析。犬长期治疗，建议从开始，及2、4、8周对肝脏酶进行监控，之后建议定期检查（3～6个月）。如肝酶活性显著提高，或犬出现厌食、呕吐，并伴随肝酶升高则应停药。

贮藏/稳定性

犬口服片剂于25℃或以下保存。猫片剂低于30℃保存。注射剂置于原装外包装盒冷藏（2～8℃）。

参考资料：

Plumb’s Veterinary Drug Handbook 7th

​（来自威狼兽医）

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